司美格鲁肽 CAS 910463-68-2 API

司美格鲁肽是新一代胰高血糖素样肽(GLP-1)受体激动剂，通过刺激胰岛素分泌降低胰高血糖素分泌。与利拉鲁肽相比其脂肪链更长，疏水性增加，与白蛋白紧密结合，掩盖DPP-4酶水解位点，还能降低肾排泄，可延长生物半衰期，达到长循环的效果，作用周期可以达到一周。降糖、减重、心血管获益、脑部认知功能等临床方面都有着非常不错的效果。 分子式为C187H291N45O59，分子量为4113.58 g/mol。

司美格鲁肽由诺和诺德公司开发，以 Ozempic、Wegovy 和 Rybelsus 品牌销售，是一种用于治疗 2 型糖尿病的抗糖尿病药物，也是一种用于长期体重管理的抗肥胖药物。

肽可以通过皮下注射或口服施用。

2020 年，它是美国第 129 位最常用药物，开出的处方超过 400 万张。

司美格鲁肽可作为饮食和运动的辅助药物，以改善 2 型糖尿病成人患者的血糖控制，并增加体力活动以减轻慢性体重

初始体重指数 (BMI) 为以下的成人的管理：

30 kg/m2 或以上（肥胖）或

27 kg/m2 或更高（超重），且存在至少一种与体重相关的合并症（例如高血压、2 型糖尿病或血脂异常）。

司美格鲁肽 是一种 GLP-1 类似物，与人 GLP-1 具有 94% 的序列同源性。 司美格鲁肽作为 GLP-1 受体激动剂，选择性结合并激活 GLP-1 受体，即天然 GLP-1 的靶点。

GLP-1 是一种生理激素，通过 GLP-1 受体介导，对葡萄糖具有多种作用。

导致司美格鲁肽长半衰期的主要机制是白蛋白结合，这导致肾清除率降低并防止代谢降解。 此外，司美格鲁肽具有稳定性，可防止 DPP-4 酶的降解。

司美格鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖，两者均以葡萄糖依赖性方式。 因此，当血糖高时，胰岛素分泌受到刺激，胰高血糖素分泌受到抑制。 降低血糖的机制还涉及餐后早期胃排空的轻微延迟。

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